SERTRALIINI

Johdanto

Sertraliini on naftyyliamiinijohdoksiin kuuluva ahdistus- ja masennuslääke. Se estää selektiivisesti serotoniinin takaisinottoa presynaptisiin hermonpäätteisiin (SSRI-lääke).

Suun kautta annettuna sertraliini imeytyy yli 44 %, mutta sen alkureitin metabolia on runsas. Tarkkaa hyötysuhdetta ei tunneta. Ruoka ei merkittävästi muuta biologista hyötyosuutta. Sertraliinin huippupitoisuus seerumissa saavutetaan 4 - 8 tunnissa ja steady-state hoitotasossa n. 1 viikon kuluttua, kun lääkettä annostellaan kerran vuorokaudessa. Sertraliini sitoutuu 98 %:sti plasman proteiineihin. 

Sertraliini metaboloituu desmetyylisertraliiniksi, jonka aktiivisuus on 10-12 % sertraliinin aktiivisuudesta in vitro ja käytännössä inaktiivi farmakologisissa kokeissa in vivo. Virtsaan erittyy muuttumatta alle 1 %.  Eliminaation puoliintumisaika on 22-36 tuntia, ja se pitenee iäkkäillä ja maksakirroosissa. Desmetyylisertraliinin puoliintumisaika on 62-104 tuntia.

Huomioitava: Vaaralliset yhteisvaikutukset MAO-estäjien kanssa.

Indikaatiot

Lääkehoidon seuranta.

Potilaan esivalmistelu

Näytteenotto ennen seuraavaa lääkeannosta.

Näyteastia

Seerumiputki 5/4 ml, geelitön

Näyte

1 ml seerumia

Näytteen säilytys, kuljetus ja esikäsittely

Näyte säilyy 3 vrk jääkaapissa, lähetys huoneenlämmössä. Pidempiaikainen säilytys ja lähetys pakastettuna.

Menetelmä

LC-MS/MS

Tulos valmiina

Noin viikon kuluessa

Viiteväli

Terapeuttinen alue: 30 - 160 nmol/l

Toksisia vaikutuksia saattaa esiintyä pitoisuuksilla yli 490 nmo/l

Yksikkömuunnoskerroin:
nmol/l = ng/ml x 3.27

Tulkinta

Toksisia haittavaikutuksia ovat mm. unisuus, pahoinvointi, takykardia, oksentelu ja vapina. Vakavat haittavaikutukset liittyvät serotoniini-oireyhtymään ja niitä ovat mm. verenpaineen vaihtelu (hypo- ja hypertensio), sydämen rytmihäiriöt ja johtoratakatkokset, QT-ajan pidentymä, tajuttomuuskohtaukset, hallusinaatiot sekä pankreatiitti. Sertraliinin vakavat ja fataalit haittavaikutukset ovat liittyneet sen yhteiskäyttöön muiden lääkkeiden kanssa (mm. MAO-estäjät).

Maksasairauksien yhteydessä ja iäkkäillä henkilöillä eliminaatio voi hidastua, jolloin sertraliinihoidossa tulee noudattaa erityistä varovaisuutta.

Lisätiedot

Kirjallisuus:

Hart, X. M. et al. (2026) Consensus Guidelines for Therapeutic Drug Monitoring in Neuropsychopharmacology: Update 2026 – Pharmacokinetic, pharmacogenetic and clinical aspects. Pharmacopsychiatry. [Online] 59 (4), 166–295.